中国迷信院上海药物研讨所研讨员徐华强、吴灿荣团队应用冷冻电子显微镜（cryo-EM）技巧，提醒了前线腺素D2（PGD2）与吲哚美辛在PGD2受体DP2上的差别联合形式，为懂得受体激活跟旌旗灯号转导供给了要害看法。12月12日，相干研讨宣布于美国《国度迷信院院刊》。前线腺素是经由过程环氧合酶（COX）道路分解的生物活性脂质，可与特定的脂质G卵白偶联受体彼此感化，在炎症、免疫反映跟多种细胞进程中施展侧重要感化。PGD2也被称为T帮助细胞2型表白的趋化因子受体同源分子（CRTH2），重要在中枢神经体系跟免疫体系中发生，在就寝调理跟炎症反映中施展主要感化，且在过敏性疾病中尤为主要。DP2重要在T帮助细胞2型、嗜酸性粒细胞等免疫细胞中表白，可经由过程与Gi亚型G卵白偶联，调理环磷酸腺苷（cAMP）跟钙离子（Ca2+）的程度，并能与β-arrestin卵白彼此感化。只管DP2与其余前线腺素受体的序列同源性较低，但与趋化因子受体关联亲密。研讨团队胜利剖析了DP2-Gi未联合配体、联合内源性配体PGD2、联合罕见的抗炎药身分吲哚美辛这3种复合物的构造。机制研讨标明，PGD2重要经由过程Gαi旌旗灯号通路激活DP2，而吲哚美辛则偏向于经由过程β-arrestin卵白旌旗灯号通路停止激活。研讨职员同时在DP2与G卵白的交互界面发明了一个新的磷脂联合位点，系列试验及分子能源学模仿成果标明，该位点在调理DP2旌旗灯号转导中施展了主要感化，为将来的药物开辟供给了新思绪。?相干论文信息：https://doi.org/10.1073/pnas.2403304121 申明：新浪网独家稿件，未经受权制止转载。 -->